Амоксициллин (Amoxicillin)

Описание

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской, от белого до слегка желтоватого цвета.

Состав

1 таблетка содержит:
активное вещество: амоксициллина тригидрата – 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат, тальк.

Код АТХ: J01C A04

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов.

Фармакологические свойства

Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, ингибируя транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста микроорганизмов, вызывает их лизис.
Спектр активности: грамположительные и грамотрицательные микробы (стафилококки (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки, энтерококки, кишечная палочка, некоторые штаммы шигелл, сальмонелл, протея, клебсиелл, палочки инфлюэнцы, бордетеллы, боррелии, листерии, коринебактерии, актиномицеты). К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу – пенициллиназовырабатывающие стрептококки, микоплазмы, энтеробактерии, большинство клебсиелл и протеев.
Препарат кислотоустойчив, всасывается в ЖКТ быстро и практически полностью (75-95%), абсорбция может снижаться присутствием пищи. Действие развивается через 15-30 минут, длится до 8 часов. В крови на 17-20% связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, проникает в большинство органов и тканей. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа, при нарушенной функции почек удлиняется до 4-12,6 ч. Частично (10%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Приблизительно 50-75% амоксициллина выделяется в активной форме с мочой, 10-20% - печенью.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей: трахеобронхит, острый и хронический бронхит, пневмония, брохоэктазы, абсцесс легкого, плеврит, коклюш; инфекции ЛОР – органов: ангина, острый средний отит, фарингит, синусит; инфекции мочеполовых путей: уретрит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, бессимптомная бактериурия, эндометрит, неосложненная уретральная гонорея, неосложненный эндоцервицит, хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина);
• инфекции пищеварительного тракта: бактериальный гастроэнтерит, сальмонеллезы, холецистит, холангит, перитонит, энтероколит, брюшной тиф, паратиф, комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни желудка, вызванная Helicobacter pylori (в сочетании с метронидазолом и висмута субсалицилатом);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• лептоспироз; листериоз;
• болезнь Лайма (боррелиоз);
• подострый бактериальный эндокардит, профилактика эндокардита у пациентов с клапанным поражением сердца или дефектом перегородки сердца; профилактика хирургической инфекции;
• менингит.

Противопоказания

• аллергический диатез;
• повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам;
• бронхиальная астма, сенная лихорадка;
• лимфолейкоз;
• инфекционный мононуклеоз;
• заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
• лактация (грудное вскармливания).

Способ применения и дозы
Доза устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения инфекции и чувствительности возбудителя.
Препарат принимают на полный или пустой желудок (за 1 ч до еды или через 2 часа после еды).
Взрослым и детям массой тела свыше 20 кг: внутрь по 250-500 мг каждые 8 часов. Максимальная суточная доза для взрослых – до 4,5 г/сутки.
Для лечения хламидийных инфекций беременным женщинам назначают внутрь по 500 мг каждые 8 часов в течение 7-10 дней.
При гастрите и язвенной болезни, вызванной Helicobacter pylori, принимать внутрь по 500 мг 4 раза в сутки или по 750 мг 3 раза в сутки.
При болезни Лайма взрослым - внутрь по 250-500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней. Длительность лечения зависит от клинической реакции. При неэффективности лечения курс можно повторить.
Дозы при почечной недостаточности: при клиренсе 10-50 мл/мин назначают по 250-500 мг каждые 6-12 часов; при клиренсе менее 10 мл/мин – 250-500 мг каждые 12-16 часов; при гемодиал- 250-500 мг каждые 16-24 часа с добавочной дозой 250 мг после диализа.

Для профилактики бактериального эндокардита назначают внутрь 3 г за 1 час до процедуры, затем 1,5 г через 6 часов после начальной дозы.
Для профилактики бактериальных осложнений при манипуляциях в полости рта, и верхних дыхательных путях пациентам с высоким риском назначают 3 г амоксициллина внутрь за 1 час до процедуры, затем 1,5 г через 6 часов после первой дозы. Начальная доза для детей – 50 мг/кг, общая доза не должна превышать дозу для взрослых. Начальная доза для детей весом до 15 кг составляет 750 мг, 15-30 кг – 1,5 г, более 30 кг – 3 г.
Для профилактики бактериальных осложнений при процедурах на ЖКТ и мочеполовых органах: взрослым и детям более 20 кг за 30 мин до процедуры назначают 2 г ампициллина и 1,5 мг/кг гентамицина в/м или в/в с последующим введением 1,5 г амоксициллина. Пациентам с невысоким риском развития осложнений за 1 час до процедуры назначают 3 г амоксициллина, затем 1,5 г через 6 часов после приема 1-й дозы.
Короткие курсы лечения амоксициллином.
При зубном абсцессе назначают 3 г препарата с повторным применением через 8 часов; при инфекции мочевыводящих путей – 3 г, повторяют через 10-12 часов. При гонорее применяют однократно 2-3 г амоксициллина с 1 г пробенецида; детям при неосложненной гонорее назначают внутрь однократно по 50мг/кг (до 3 г) и одномоментно 25 мг (до 1 г) пробенецида, детям до 2-х лет пробенецид не рекомендуется. При среднем отите у детей от 3 до 10 лет препарат принимают по 750 мг дважды в день в течение 2-х дней.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, понос, нарушение водно-солевого баланса.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-солевого баланса, гемодиализ.

Побочные эффекты

Часто встречающиеся побочные эффекты: диарея, головокружение, тошнота, рвота, глоссит, стоматит, гастрит, абдоминальные боли, затрудненное дыхание, экзантема (особенно у больных с мононуклеозом и лейкемией), дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз полости рта или влагалища.
Не часто встречающиеся побочные эффекты: эозинофилия, уртикария, головная боль, реакции сходные с сывороточной болезнью.
Редко встречающиеся побочные эффекты: ангионевротический отек, легкий тромбоцитоз, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, интерстициальный нефрит, боли в суставах, эозинофилия, псевдомембранозный или геморрагический колит, зуд, крапивница, отек Квинке.
Крайне редко встречающиеся побочные эффекты: анафилактический шок, боли в области ануса, возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, судорожные реакции, тахикардия, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, легкая лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз, удлинение протромбинового времени, макулопапулезная сыпь.
Особые указания
Необходимо соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса (особенно при стрептококковой инфекции). Препарат принимают через равные интервалы времени. Пропущенную дозу необходимо принять как можно скорее. Если же почти наступило время следующего приема, не принимать пропущенную дозу, очередную дозу не удваивать. Лечение обязательно продолжают 48-72 часа после исчезновения клинических признаков заболевания. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком следует принимать амоксициллин не менее 10 дней.

С осторожностью

С осторожностью назначают препарат беременным и пациентам, склонным к аллергическим реакциям.
У больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные реакции с цефалоспоринами и карбапенемами.
При длительной терапии следует периодически контролировать функцию почек, печени и гемопоэз.
При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4-13 часов (в зависимости от клиренса креатинина). У пожилых больных более вероятны возрастные нарушения функции почек. У новорожденных и детей раннего возраста может быть задержка выведения амоксициллина почками. Во всех этих случаях может потребоваться коррекции дозы амоксициллина – рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между приемами.
Т.к. продолжительное применение препарата может привести к развитию стоматитов и кандидоза полости рта, рекомендуется тщательный уход за полостью рта.
При развитии побочных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется частое, дробное питание. У больных с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, особенно с колитом, связанном с применением антибиотиков, может развиться псевдомембранозный колит.
При легкой диарее следует принимать антидиарейные препараты (за исключением средств, снижающих перистальтику кишечника), при тяжелой - необходима консультация врача.
При использовании эстрогенсодержащих контрацептивов следует их сменить или использовать другие методы контрацепции.
У больных диабетом возможны ложноположительные результаты на глюкозу в моче, препарат также может изменить результаты и других диагностических тестов.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Беременность.
Проходит через плаценту, однако неблагоприятного влияния на плод не выявлено. Но наблюдения показывают, что применение во II и III триместры может привести к сенсибилизации плода. По действию на плод относится к категории В FDA.
Лактация.
Препарат в небольшом количестве проникает в грудное молоко, применение матерью может привести к сенсибилизации, диарее, развитию кандидоза и кожной сыпи у грудных детей. На период лечения грудное вскармливание исключено.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении амоксициллина с:
• аминогликозидами – in vivo взаимное усиление активности;
• хлорамфениколом, макролидами, сульфаниламидами и тетрациклинами – снижение антибактериальной активности амоксициллина, одновременного их использования следует избегать;
• линкомицином, цефалоспоринами, а также с препаратами других групп: аминокислотами, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, витаминами группы В, гепарином, гидрокортизоном, фенилэфрином, цинка оксидом, аминофиллином, ферментами, эфедрином, спиртами, солями тяжелых и щелочноземельных металлов, щелочами – несовместим;
• пробенецидом, фенилбутазоном, оксифенбутазоном, ацетилсалициловой кислотой, сульфинпиразоном – повышение концентрации амоксициллина в крови, пролонгирование его действия и повышение токсичности за счет увеличения периода полувыведения;
• непрямыми антикоагулянтами – удлинение протромбинового времени;
• пероральными контрацептивами – уменьшение эффективности контрацептивов за счет снижения внутрипочечной циркуляции эстрогенов;
• метотрексатом – повышение токсичности метотрексата вследствие снижения клиренса (конкуренция между препаратами за канальцевую секрецию).

Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 250 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению или листком-вкладышем помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30^оС.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.