Ацикловир

Торговое наименование 
Ацикловир
Международное наименование 
Ацикловир
Категория 
Таблетки, капсулы
Назначение 

Лекарственная форма: таблетки.

Состав. Каждая таблетка содержит активного вещества: аци­кловира 200 мг в пересчете на безводное вещество; вспомогательные веществе: лактоза (сахар молоч­ный), крахмал картофельный, сахароза, магния стеарат, повидон {пол ивинил пиррол и дон), стеариновая кислота.

Описание.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоци­линдрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа: противови­русное средство.

Фармакологические свойства

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы гер­песа. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моио-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикло-виртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимераэы, In vitro ацикловир эффективен против вируса просто­го герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требу­ются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vitro ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex

При приеме внутрь биологическая доступность со­ставляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы состав­ляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная кон­центрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки —0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации —1,5-2 часа.

Метаболизируется в печени с образованием фарма­кологически неактивного соединения 9-кзрбоксиме-токсиметилгуанина. Период полувыведения у взрос­лых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 часов, при гемодиализе — 5,7 часов (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от ис­ходного значения). Около 84 % выделяется почками в неизменном виде и 14 % — в.форме метаболита. По­чечный клиренс ацикловира составляет 75-80 % от общего плазматического клиренса. Менее 2 % аци­кловира выводится из организма через кишечник.

Показания к применению.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.

Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.

В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом; при ВИЧ-инфекции {стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая карти­на) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

Лечение первичных и рецидивирующих инфек­ций, вызванных вирусом Varicella zoster (ве­тряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веще­ству препарата.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лица пожилого возраста и пациенты, получающие большие дозы, особенно на фоне дегидратации; нарушение функ­ции почек; неврологические нарушения или невро­логические реакции на прием цитотоксичных лекар­ственных средств (в т. ч. в анамнезе).

Беременность и лактация. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение во время беременности возможно толь­ко в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармли­вания.

Способ применения и дозы. Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным коли­чеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболо­чек, вызванных Herpes simplex типа I и II:

Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервала­ми в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней.

В составе комплексной терапии при вы­раженном иммунодефиците, в том числе при развер­нутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нор­мальным иммунным статусом и при рецидиве забо­левания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым с иммунодефи­цитом препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster.

Взрослые: по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продол­жительность курса лечения 7-10 дней.

Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней. При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster,взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек.

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовым интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при кли­ренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами. Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:в единич­ных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диа­рея.

В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипер-билирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны центральной нервной системы:редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях тре­мор, головокружение, повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, снижение кон­центрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции:анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Пайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т. ч. син­дром Стивенса-Джонсона, лихорадка.

Прочие: редко - алопеция, периферические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, не­домогание.

Передозировка.Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.

Взаимодействие.Одновременное применение с пробенецидом приво­дит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира. При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания. Применять строго по назначению врача во избежа­ние осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет. С осторожностью назначают пациентам с наруше­ниями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения аци­кловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатини­на плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса по­ловым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при от­сутствии клинических проявлений.

Форма выпуска. Таблетки 200 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминие­вой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1. 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по приме­нению помещают в пачку из картона.

Условия хранения. Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света ме­сте при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.3 года. Не использовать после истечения срока год­ности.