Каптоприл, (Captopril)

Синонимы: Капотен, Эпситрон, Блокордил, Алкадил, Ангиоприл.

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество

Каптоприл - 25 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской белого или со слабым желтым оттенком цвета,

и с одной стороны имеют риску.

Код ATX: С09АА01

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы АПФ.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Ренин взаимодействует с α₂ - глобулином (ангиотензиногеном) с образованием слабоактивного декапептида ангиотензина I. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II оказывает выраженное сосудосуживающее действие, а так же стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке Na⁺ в организме, увеличению ОЦК. Кроме того, АПФ усиливает разрушение брадикинина, участвует в биохимических превращениях нейропептидов (метэнкефалина, нейрогензина). АПФ содержится в крови (10%) и многих клетках, в частности, эндотелиальных, нервных (в том числе и в головном мозге), кардиомиоцитах, эпителии почечных канальцев, клетках семенных придатков и др. (90%).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Фармакокинетика: После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается, и максимальная концентрация наблюдается в крови через 50 минут. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Каптоприл метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл- цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет около 3 часов. Период полувыведения при хронической почечной недостаточности 3,5- 32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизменном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность препарата около 5 часов.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия, особенно с высоким содержанием ренина (почечные и вазоренальные артериальные гипертензии);
• гипертонический криз;
• хроническая сердечная недостаточность (независимо от исходного уровня АД);
• диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1(при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ,
• ангионевротический отек в анамнезе (в том числе в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ),
• выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдестеронизм,
• стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца,
• выраженные нарушения функции печени, артериальная гипотензия,
• кардиогенный шок,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
• период беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки, максимальная доза- 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза- 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза- 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная суточная доза- 6,25 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель. Максимальная доза- 150 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/ 1,73 м²) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30мл/мин/1,73м²) начальная доза должна составлять не более 12,5- 25 мг/сутки. В дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу

каптоприла постепенно повышают, но используют меньше чем обычно. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики, тиазидного ряда.

Передозировка

Выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; принять меры направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в том числе внутривенное вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа, перитонеальный гемодиализ- неэффективен.

С осторожностью

Больным с тяжелым аутоиммунным заболеванием (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетением костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемией головного мозга, сахарным диабетом (повышен риск развития гиперкалиемии), находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота),пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия вплоть до коллапса (чаще при приеме первой дозы), тахикардия на фоне снижения АД (особенно у больных с гипонатриемией или получающих диуретики), ортастатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы (возникают редко): «сухой» кашель, проходящий после отмены препарата; бронхит; удушье; синусит; ринит; бронхоспазм; отек легких. Появление сухого кашля связано с накоплением брадикинина. В этом случае показано назначение антогонистов рецепторов к ангиотензину II.

Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь - обычно макулопопулезного характера, фотосенсибилизация — больных следует предупредить о том, чтобы они в ходе лечения избегали солнечного света (и УФ лучей).

Со стороны эюелудочно- кишечного тракта: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, диарея, запоры, дисфагия, потеря аппетита (редко), увеличение активности ферментов печени, печеночная недостаточность, признаки гепатоцеллюлярного повреждения и холестаз (в редких случаях).

Со стороны центральной нервной системы: тревожность, депрессия, нарушения сна, снижение слуха, нарушения зрения, невралгии, невропатии, парестезии, тремор, головокружение, головная боль, чувство усталости, астения.

Со стороны мочевыделительной системы: появление или усиление нарушений функции почек, повышение уровня мочевины и креатина в крови, (особенно при одновременном приеме диуретиков), чаще всего протеинурия.

Со стороны водно - электролитного и кислотно - щелочного баланса: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: крапивница, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях- появление антиядерных антител в крови.

Лекарственное взаимодействие

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотезивное действие каптоприла.

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) может отмечаться снижение гипотезивного действия.

Гипотезивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии. При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении или синдрома Стивенса- Джонсона. Применение каптоприла у пациентов принимающих иммуннодепрессанты (например, циклофосфамид или азатиоприн), повышает риск развития гематологических нарушений.

Особые указания

Перед началом, а так же регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками) следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели, в течение первых 3 месяцев терапии и периодически- в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а так же на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек. С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышает риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сутки, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, так как существует риск развития нарушений функции почек. В случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата. Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует применять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при внутривенном введении изотонического раствора хлорида натрия. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин (МНН эпинефрин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).

Срок годности: 3 года.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг, № 20. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению или листком- вкладышем помещают в коробки индивидуальные из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в не доступном для детей месте!

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.