Левомицетин

Описание

Плоскоцилиндрические таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, риской с одной стороны и гравировкой «BV».

Состав на одну таблетку

Действующее вещество: Хлорамфеникола 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат.

Синонимы: Лейкомицин, Хлорамфеникол.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения Амфениколы. Хлорамфеникол.

КодАТХ: J01 ВА01

Фармакологические свойства

Спектр активности: левомицетин обладает широким спектром антимикробной активности. Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен к препарату пневмококк, однако многие пенициллинорезистентные штаммы устойчивы. Энтерококки в целом малочувствительны. Среди стафилококков более 30% штаммов устойчивы. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки. Левомицетин действует на многие грамположительные и грамотрицательные палочки: Н.influenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы), E.coli, сальмонеллы, шигеллы, возбудители дифтерии, коклюша, сибирской язвы, бруцеллеза, чумы. К левомицетину чувствительны спирохеты (лептоспиры, Т. pallidum), риккетсии, актиномицеты. Препарат обладает высокой активностью в отношении спорообразующих и неспорообразующих анаэробов, включая B.fragilis. Среди энтеробактерий часто отмечается резистентность. 

Левомицетин оказывает бактериостатическое действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. Препарат при пероральном приеме хорошо всасывается, причем пища не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Хорошо проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. Высокие концентрации создаются в ткани мозга, бронхиальном секрете, плевральной и синовиальной жидкостях, низкие - в желчи. Концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% уровня в сыворотке крови матери. Метаболизируется в печени. У новорожденных и пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью биотрансформация левомицетина проходит медленно и возможна его кумуляция. Экскреция осуществляется почками преимущественно в неактивном состоянии, поэтому при почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Период полувыведения у взрослых составляет 1,5-3,5 ч, у детей может увеличиваться до 6,5 ч, а у новорожденных - до 24 ч и более. При гемодиализе левомицетин не удаляется. Уменьшение концентрации препарата в крови возможно путем гемосорбции.

Показания к применению

Бактериальный менингит

Абсцесс мозга

Генерализованные формы сальмонеллезов.

Брюшной тиф.

Риккетсиозы: Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф. Интраабдоминальные инфекции.

Инфекции органов малого таза.

Газовая гангрена.

Чума.

В связи с потенциальной токсичностью левомицетин, как правило, относится к антибиотикам резерва и при всех перечисленных инфекциях рассматривается как препарат II ряда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левомицетину, тиамфениколу, азидамфениколу; угнетения кроветворения; интермиттирующая порфирия; выраженные нарушения функции печени, почек; дефицит фермента глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковое заболевания); беременность; лактация; период новорожденности.

Дозы и способ применения

Препарат применяют внутрь в виде таблеток за 20-30 минут до еды. Кратность назначения 3-4 раза в сутки. Курс лечения 7-10 дней, при условии хорошей переносимости и отсутствия побочных эффектов - максимально до 2-х недель.

Взрослым назначают в дозе от 0.25 до 0,5 г на прием. Суточная доза для взрослых составляет 2 г. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф, перитонит и др.) можно назначать препарат в дозе до 4 г в сутки (под строгим наблюдением врача, под контролем крови и функций почек). Детям до 8 лет прием левомицетина в таблетках не рекомендуется. Детям старше 8 лет назначают по 0,25 г на прием. Повторные курсы лечения препаратом нежелательны.

Побочные эффекты

Гематологические реакции: обратимые (дозозависимые): ретикуло-цитопения, тромбоцитопения, анемия. лейкопения; необратимые (не зависят от дозы, отмечаются у людей с генетической предрасположенностью): апластическая анемия, прогностически неблагоприятная. Встречается редко (один случай на 25-40 тыс. пациентов), может развиться после отмены препарата, однократного и местного применения. У детей может сочетаться с развитием миелобластного лейкоза.

«Серый синдром» новорожденных: рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз. В дальнейшем присоединяется вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз. Причиной развития «серого синдрома» является накопление левомицетина, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард. Летальность достигает 40%. Меры помощи: обменное переливание крови или гемосорбция.

Нервная система: спутанность сознания, головная боль, периферические полинейропатии, нарушения психики; при длительном применении может развиться неврит зрительного нерва с угрозой потери зрения.

ЖКТ: глоссит, стоматит, боф или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

Другие: реакция Яриша-Герксгеймера (эндотоксическая реакция), описанная при использовании левомицетина у больных сифилисом, бруцеллезом и брюшным тифом.

Для уменьшения побочных реакций рекомендуется запивать препарат после каждого приема большим количеством жидкости. А при необходимости уменьшить дозу. При резко выраженных побочных реакциях прекращают дальнейшее применение препарата. Обо всех побочных эффектах необходимо сообщить врачу.

Особые указания

Вследствие развития побочных эффектов не рекомендуется длительное применение препарата.

В случае развития тошноты или рвоты препарат принимают через 1 час после еды.

Беременность

Применение левомицетина, во время беременности противопоказано ввиду опасности токсического действия на плод.

Лактация

Левомицетин проникает в грудное молоко в высоких концентрациях и может оказывать миелотоксическое действие, поэтому его нельзя назначать кормящим женщинам.

Педиатрия

У новорожденных детоксицирующая функция печени недостаточно развита, что способствует накоплению левомицетина в токсических концентрациях и может привести к развитию «серого синдрома».

Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике. Не следует назначать левомицетин при острых респираторных заболеваниях, ангине и с профилактической целью.

Передозировка

Большие дозы левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения, тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении левомицетина с:

- витаминами группы В, С - снижение эффективности последних;

- непрямыми антикоагулянтами - усиление антикоагулянтной активности, вследствие угнетения микрофлоры кишечника, продуцирующей витамин К;

- фенитоином, фенобарбиталом - повышение их токсичности;

- никетамидом, кофеином - взаимное снижение активности; 

- средствами для наркоза, курареподобными средствами - несовместимость из-за опасности угнетения дыхания;

- сульфаниламидами, ристомицина сульфатом, амфотерицином В, цепорином, тетрациклинами, гризеофульвином, цитостатиками, мышьяковистым соединениями, амидопирином, анальгином - несовместимость, так как происходит взаимное усиление угнетающего действия на кроветворение;

- эритромицином - снижение активности эритромицина;

- рифампицином - снижение активности левомицетина;

- маннитом, ксилитом, толбутамидом и другими гипогликемическими средствами - несовместимость, имеется опасность развития гипогликемических состояний;

- циклофосфамидом - ослабление цитостатического эффекта последнего;

- парацетамолом - увеличение продолжительности действия левомицетина;

- пероральными контрацептивами - снижение эффективности контрацептивов.

Форма выпуска

Таблетки по 500 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности 4 года.

Условия отпуска из аптек По рецепту врача.